倍他乐克问答集.docx

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CV-0611-BE-34倍他xx
目录
1•既然倍他乐克已经有了平片，阿斯利康公司为什么还要开发倍他乐克缓释
2•请介绍一下倍他乐克缓释片(ZOK)的药物释放机理。
3•为什么倍他乐药患者心绞痛的发作次数明显减少。对于心绞痛患者推荐的缓释片处方剂量为95—190毫克/天。需要时可合用***酯类药物或增加剂量。
对于慢性心力衰竭患者，缓释片的滴定方案与平片类似：
，NYHAIII—。每两周将剂量翻倍，直至调整到目标剂量190毫克每天一次或最大可耐受剂量。5）我有很多病人正在服用倍他乐克平片，比索洛尔或是卡维地洛，使用的剂量有大有小。如果希望改用缓释片应如何转换呢？
鉴于缓释片和平片在等剂量下有着相似的药效曲线下面积，所以，现有使用倍他乐克平片希望改用缓释片的病人，建议遵循1：1的足剂量转换原则。例如：
平片50mg一天二次转换为缓释片95mg一天一次，平片100mg一天二次转换为缓释片190mg一天一次。
服用其他P受体阻滞剂的患者可以按照等效日剂量进行转换，如比索洛尔10mg一天一次转换为倍他乐克缓释片95mg一天一次，卡维地洛25mg一天二次转换为倍他乐克缓释片190mg一天一次。
6）倍他乐克缓释片对于治疗高血压，具体疗效如何？
由高血压联盟研究所组织，刘力生教授牵头全国14家医院进行的一项最新倍他乐克缓释片治疗轻中度高血压患者的多中心、开放、单组四期临床研究结果显示，-95mg/%和69%,并且患者安全耐受。因此，倍他乐克缓释片可以安全有效地用于原发性高血压患者的初始治疗中。
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7）倍他乐克是否不能治疗心血管疾病伴糖尿病或高血脂的病人吗？
人体内主要是
2受体调节血糖和血脂代谢，倍他乐克作用于
1受体，对
2受体作用甚小，故可以用于伴糖尿病或高血脂的病人，而非选择性的受体阻滞剂则不能使用。UKPDS研究和其他一些大规模的汇总分析已证明，选择性
1受体阻滞剂可为高危病人带来更多的益处。有二级预防研究的强烈证据表明糖尿病患者比没有糖尿病的患者对受体阻滞剂会产生更强的效果。
原因可能是糖尿病本身会增加交感张力（.
2001;250:11-）。
8）倍他乐克与同类产品相比有哪些不同之处？
9）卡维地洛有很多临床研究结果问世，好像确立了其治疗慢性心衰和高血压的地位，是否其疗效要比倍他乐克好？
没有任何循证医学的证据和各国的治疗指南说明治疗慢性心衰时非选择性的受体阻滞剂，如卡维地洛要比
1受体选择性的倍他xx要好。
在慢性心衰患者中，交感神经过度激活对心脏的毒性作用主要通过P
1受体介导，P
1阻滞是P受体阻滞剂的主要治疗效应。
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P
2受体激活对心脏的作用，实验结果非常不一致，有研究显示其激活可以对心肌细胞凋亡起保护作用，缓解心肌病，因此阻滞P
2受体可能不利。
a
1受体阻滞的作用证据更为不足，V
1-HeFTI试验中，a受体阻滞剂治疗心衰的死亡率与安慰剂相似。
迄今为止，抗氧化剂治疗的临床试验都是失败的，HOPE试验中，抗氧化剂VitE的结果与安慰剂相似。
因此无大型临床证据说明阻滞a
1和抗氧化作用时心衰有利。
卡维地洛缺少治疗冠心病循证医学证据，无心绞痛的治疗适应症；
卡维地洛价格是倍他乐克平片的5~10倍，同时价格也高于倍他乐克缓释片；
服用卡维地洛需要一天二次，不如倍他乐克缓释片一天一次方便
10）康可/博苏（比索洛尔）的血管选择性比倍他乐克高，是否说明其疗效更好？
答：
比索xx的
1、
2的血管选择性是120:1，倍他乐克的血管选择性是75:1，均是高度选择的阻滞作用，在临床疗效上无区别，除此外两者无任何区别；
受体分布广泛，有多种亚型，不同受体阻滞剂的疗效需由临床试验验证；
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总的来说，比索洛尔循证医学的证据远少于倍他乐克；虽然康可是一天一次，但日花费高于倍他乐克。而2005年上市的倍他乐克缓释片血药浓度更为平稳。一项研究比较了倍他乐克缓释片与比索洛尔的药代动力学，12名健康志愿者在空腹12小时后次日早晨服用单剂量倍他乐克缓释片100mg或比索洛尔10mg。结果显示，倍他乐克缓释片与比索洛尔相比，药物吸收速率明显降低，24小时的血药浓度更为