调血脂药与
抗动脉粥样硬化药
antiatherosclerosics
动脉粥样硬化是动脉硬化中常见而重要的类型,为一种进展缓慢的慢性动脉疾病,是心肌梗死和脑梗死的主要病因, 也是缺血性心脑血管病的病理基础。
由它引起的心脑血管病发病率与死亡率近年明显增加。因而,抗动脉粥样硬化药的研究日益受到重视。
本章主要介绍调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类及保护动脉内皮药等。
第一节调血脂药
血脂以胆固醇脂(CE)和甘油三脂(TG)为核心,外包胆固醇(Ch)和磷脂(PL)构成球形颗粒。再与载脂蛋白(apo)相结合,形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。
脂蛋白可分为乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、中间密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等。
凡血浆中VLDL、IDL、LDL及apo B浓度高于正常为高脂蛋白血症,易致动脉粥样硬化。近年来研究证明,HDL、apo A浓度低于正常,也是动脉粥样硬化的危险因子。
因此,在药物治疗方面,凡能使LDL、VLDL、TC(总胆固醇)、TG、apo B降低,或使HDL、apo A 升高的药物都有抗动脉粥样硬化作用。
表-1 高脂蛋白血症的分型
分型脂蛋白变化血脂变化
I CM TG TC
IIa LDL TC
IIb VLDL及LDL TG TC
III IDL TG TC
IV VLDL TG
V CM及VLDL TG TC
一、HMG-CoA还原酶抑制药 (他汀类,statin)
例:洛伐他汀(lovastatin) 普伐他汀(pravastatin) 辛伐他汀(simvastatin) ***伐他汀(fluvastatin)
。
【药理作用】1. 抑制HMG-CoA还原酶,阻断HMG-CoA向甲羟戊酸转化;2. 使三酰甘油和VLDL下降,而HDL和apo A1增高,对Lp(a)则无影响。
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