提高难溶性药物溶出度方法的研究进展.pdf

提高难溶性药物溶出度方法的研究进展.pdf第卷第期吉林化工学院学报 V0130.
年月 JOURNAL JILIN INSTITUTE NOV2013
1007-2853(2013)11-0022-03
提高难溶性药物溶出度方法的研究进展
金刚,王洁
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摘要:、
Potential 调节剂、增溶剂的使用方法对提高
难溶性药物溶出度的进展作一综述.
关键词:难溶性药物;溶出度;固体分散体;包合物;调节剂
中图分类号: A
目前有很多药物由于它的水溶性差溶出度等‘制备的非诺贝特固体分散体,在比格犬体内
低,难以被胃肠道所吸收,无法达到一定的生物利的相对生物利用度达到了%.等‘制
用度,目前大约%的药物存在溶解度问题而被 PVP
,如何提高难溶性药物的溶出度, 等例制备的卡马西平一烟酰***共结晶固体分散体
进而提高该药物的生物利用度,就成了现今药剂的溶出度也明显优于原料药.
学研究的重点¨,对目前应用
较广泛效果较好的几种增加难溶性药物溶出度的 2
方法进行分析归纳,作一综述.
B
1 由于它有良好的亲水性,药物与环糊精形成包合
物后,会使难溶性药物的溶解度提高,进而提高了
固体分散技术系指药物以微粒、微晶或分子该药物的生物利用度.
状态等形式高度均匀分散在另一种固体载体中的取Ы杏美涠掣稍锓ㄖ票噶诉谅尬艨狄籅一
,溶解度测定结果表明包合物的溶
下,制备的固体分散体可很大程度上提高难溶性 Bhargavao
药物的溶解度和溶出度,进而提高了该药物的生法、溶剂挥发法及冻干法制得头孢泊肟酯一环糊
物利用度. 精包合物,体外溶出速率较原药有显著提高,而冻

该分散体使药物的溶出度得到了明显的提高,原学治疗药,如甲硝唑为提高药物的溶解度、溶出
2h45度、化学稳定性及生物利用度,用饱和溶液法包
min80合,与的配比为,包合温度为℃,包
(PEG)4h
H1Feng1到包合物的平均药物包和率为.%,经溶解
制备的联苯双脂固体分散体也能显著提高药物的度测定表明,包合物中药物的溶解度提高了一倍
、 2|BCD
筒绰迳衬等为载体,用熔融法和共沉物进行小鼠体内生物利用度研究发现,包合物的
淀法制备水飞蓟宾固体分散体,显著提高了水飞 211
, 等¨制备的孕三烯***包合物,溶解度增加了
2013-0812
(1984-)
研究.
第期金刚,等:提高难溶性药物溶出度方法的研究进展
%.通过以上数据可知,包合技术对于提高水难 T T
溶性药物溶出度的可用性. 散体时加入了碱性调节剂,使得该药物的溶出度
有了明显的提高.
3 固体脂质纳米粒
6
10l000 之
间的固态胶体颗粒,它以固态天然或合成的类脂增溶剂的增溶作用,主要由于增溶剂属于表
如卵磷脂、单硬脂酸甘油酯等为载体,将药物包裹面活性剂,它本身具有形成胶团的基本特性,即表
或夹嵌于类脂核中制成固体胶粒给药系统.