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倍他乐克问答集CV-0611-BE-34倍他乐克Q&,阿斯利康公司为什么还要开发倍他乐克缓释剂型,(ZOK)的药物释放机理。,而不是原来平片中的酒石酸美托洛尔,,所有的适应症的处方剂量都相同吗,对于不同的适应症如高血压,心绞痛,慢性心力衰竭倍他乐克缓释片具体的处方剂量分别应该是怎样的,,比索洛尔或是卡维地洛,使用的剂量有大有小。如果希望改用缓释片应如何转换呢,,具体疗效如何,,,,好像确立了其治疗慢性心衰和高血压的地位,是否其疗效要比倍他乐克好,(比索洛尔)的血管选择性比倍他乐克高,是否说明其疗效更好,,受体阻滞剂治疗高血压的疗效是不佳的,(COPERNICUS)研究证明卡维地洛是唯一能治疗重度心衰的,受体阻滞剂?ET试验证实慢性心衰患者应用卡维地洛比美托洛尔更能改善生存,,受体阻滞剂吗,,卡维地洛对糖代谢的影响优于美托洛尔,,,美托洛尔是否也一样,,(美托洛尔)最适合哪些高血压患者,,倍他乐克Q&A1)既然倍他乐克已经有了平片,阿斯利康公司为什么还要开发倍他乐克缓释剂型,答:首先,美托洛尔自1975年问世以来,其在心血管疾病治疗中的作用得到了广泛的证实,不仅能有效降压、缓解心绞痛,而且研究还证实具有良好的心血管保护作用。其次,普通平片在给药后会产生明显的峰值和谷值血药浓度,而美托洛尔对,受体的阻滞在1400nmol/L时会达到平台,更高的血药浓度不仅无法增加,的阻滞作用,反而会导致,受体的12阻滞,产生过多的不良反应;过低的血药浓度无法产生有效的,受体阻滞。1因此,理想的,受体阻滞剂应该具有24小时平稳有效的血药浓度以获得有效的,阻滞作用,达11到最佳的心血管保护作用,并且每日服用1次可以提高患者的依从性,基于上述目的,阿斯利康开发了新型的倍他乐克缓释剂型。2)请介绍一下倍他乐克缓释片(ZOK)的药物释放机理。答:倍他乐克缓释片采用的是阿斯利康专利的多单位微囊缓释系统(Multiple-UnitPelletSystem),每片缓释片含有约数百至数千个微囊。每个微囊均为独立的释药单位,其核心为活性药物琥珀酸美托洛尔,外包被乙基纤维素聚合物薄膜,控制药物几乎以恒速释放达20个小时,考虑到美托洛尔的半衰期为3-4小时,因而能够保持24小时稳定的血药浓度。并且研究显示,倍他乐克缓释片活性药物的释放特性在生理pH值范围内无改变,在进食或空腹情况下的血药浓度曲线相似,说明药物的释放独立于pH值和食物等生理过程。3)为什么倍他乐克缓释片的活性成分用琥珀酸美托洛尔,而不是原来平片中的酒石酸美托洛尔,答:药物以接近恒速释放受到多种因素的影响,其中核心药物的溶解度为重要因素之一,酒石酸美托洛尔的溶解度高(在水中>700mg/ml),无法保证持续的药物释放,因此选用了溶解度较低的琥珀酸美托洛尔,其溶解度约为200mg/ml,研究显示琥珀酸美托洛尔能够从聚合物薄膜近恒速释放达20小时,从而维持24小时稳定血药浓度。4)倍他乐克缓释片的适应症很多,所有的适应症的处方剂量都相同吗,对于不同的适应症如高血压,心绞痛,慢性心力衰竭倍他乐克缓释片具体的处方剂量分别应该是怎样的,答:缓释片有着良好的降压疗效。有研究显示,治疗8周后服药患者的舒张压达标率高达97%,而在同一项研究当中服用比索洛尔10毫克每天一次的病人,经过8周的治疗后舒张压达标率仅为57%。对于原发性的高血压患者,。若血压仍未达标可联合其它的降压药物,最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂或者增加剂量。在一项51名心绞痛患者参加的研究中,经过4周倍他乐克缓释片95毫克,每天一次的治疗,服药患者心绞痛的发作次数明显减少。对于心绞痛患者推荐的缓释片处方剂量为95—190毫克/天。需要时可合用***酯类药物或增加剂量。对于慢性心力衰竭患者,缓释片的滴定方案与平片类似:,NYHAIII—IV级的心衰缓者可以是用11.